Naruszenie reologicznych właściwości krwi wraz ze wzrostem aktywności układu krzepnięcia (koagulacji) prowadzi do powstawania skrzepów krwi i zablokowania naczyń krwionośnych. Zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny, zgorzel kończyn dolnych i struktur wewnętrznych to konsekwencje takiego braku równowagi w organizmie. W celu zapobiegania masywnej zakrzepicy w praktyce stosuje się antykoagulanty - leki zapobiegające tworzeniu się skrzepów krwi. Jednym z najstarszych, dostępnych i stosowanych środków jest heparyna, pozyskiwana z tkanki płucnej bydła.
Instrukcja użycia
Heparyna jest związkiem o dużej masie cząsteczkowej o masie 16 000 daltonów, który jest wytwarzany przez komórki tuczne (bazofile tkankowe) krwi wraz z histaminą i innymi substancjami biologicznie czynnymi.
Mechanizm działania heparyny jest związany z blokowaniem czynników krzepnięcia krwi, aktywacją układu przeciwzakrzepowego (z powodu interakcji z antytrombiną III, której funkcja wzrasta 700 razy). W ten sposób wydłuża się czas hemostazy osocza, zmniejsza się tworzenie skrzepów krwi.
Właściwości leku zależą od frakcji:
- niski - zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi;
- średnie - powodują hipokoagulację, wydłużają czas protrombinowy;
- wysoki - mają właściwości przeciwpłytkowe, zmniejszają „adhezję” płytek krwi.
Ponadto Heparyna ma inne działanie farmakologiczne, co prowadzi do szerokiego zastosowania w praktyce:
- przeciwzapalne i immunosupresyjne - tłumienie reakcji przeciwciało-antygen, aktywacja układu dopełniacza;
- przeciwpłytkowe - "rozrzedzenie" krwi;
- hipoglikemiczny – poprzez zwiększenie aktywności insuliny, obniżenie poziomu cukru we krwi;
- przeciwalergiczny: heparyna działa jako antagonista histaminy – głównego mediatora alergii;
- działa przeciwmiażdżycowo poprzez zmniejszenie stężenia cholesterolu i beta-lipoprotein w osoczu krwi;
- wzmaga wydzielanie hormonów tarczycy;
- moczopędny (słaby moczopędny).
Szerokie spektrum działania leku wymaga ostrożnego stosowania z powodu poważnych powikłań.
Lek nie przenika przez barierę płodowo-łożyskową, co czyni heparynę lekiem z wyboru w leczeniu zakrzepicy u kobiet w ciąży.
Wskazania do stosowania
Instrukcja stosowania heparyny zakłada stosowanie leku w następujących przypadkach:
| Forma do wstrzykiwań (podskórna lub dożylna) | Miejscowe (maść, spray lub żel) |
|---|---|
|
|
Ponadto leki są używane do przepłukiwania cewników, które są umieszczane w celu uzyskania długoterminowego dostępu żylnego.
W praktyce medycznej najczęściej stosuje się heparynę niefrakcjonowaną (całą). Istnieją jednak nowoczesne leki - analogi o małej masie cząsteczkowej, które są często stosowane w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepliny u pacjentów z ostrą lub przewlekłą niewydolnością nerek poddawanych hemodializie (enoksyparyna, Fraxiparin).
Skład i formy dawkowania
Lek jest dostępny do stosowania pozajelitowego (fiolka z roztworem do wstrzykiwań) i do użytku zewnętrznego.
Skład produktu w zależności od formy przedstawia tabela.
| Forma do wstrzykiwań (podskórna lub dożylna) | Substancja aktywna | Elementy wspierające |
|---|---|---|
| Roztwór do wstrzykiwań (10 fiolek po 5 ml w opakowaniu) | Heparyna sodowa w stężeniu 5000 IU/ml |
|
| Żel do użytku zewnętrznego (tuba 30 lub 50 gramów) | Heparyna sodowa 1000U/g |
|
| Maść heparynowa (tuby 50 i 100 gramów) |
|
|
Nie ma postaci doustnej do podawania wewnętrznego (tabletki, kapsułki, syrop) z heparyną, ponieważ aktywna cząsteczka jest niszczona przez enzymy w przewodzie pokarmowym, zanim dostanie się do krwiobiegu.
Dawkowanie i sposób podawania
Wybór skutecznej dawki leku, drogi podania i czasu trwania kursu zależy od patologii, wieku i wagi osoby. Najczęściej w leczeniu szpitalnym przepisywane są podskórne zastrzyki heparyny, które stosuje się w dawce:
- z zawałem mięśnia sercowego - 7500 IU 3 razy dziennie lub 10000-12500 IU 2 razy dziennie;
- profilaktyka przedoperacyjna powikłań zakrzepowo-zatorowych 2500-4000 IU 2 godziny przed zabiegiem i co 6-8 godzin po zabiegu.
Technika iniekcji podskórnej (najczęściej w brzuch) polega na użyciu specjalnej strzykawki ("insuliny") do dokładnego dawkowania z wprowadzeniem igły pod kątem 30 °.
Płyny dożylne są wykorzystywane do udzielania pomocy medycznej w nagłych wypadkach w przypadku:
- żylna i tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa (płucne, krezkowe, mózgowe, nerkowe) według algorytmu do 10 000 IU w strumieniu, następnie przez dozownik-perfuzor 25-40 tys. IU/dobę. W przypadku dzieci wymaganą dawkę oblicza się wagowo: pierwsza dawka wynosi 50 U / kg, następnie - 20 U / kg / godzinę.
- Zespół DIC (faza hiperkoagulacji) - wprowadź 2500-4000 U / dzień.
Manipulacje pozajelitowe wykonuje lekarz lub personel pielęgniarski.
Miejscowe stosowanie leku (żel, maść) jest przepisywane pacjentom z patologiami naczyń powierzchownych (żylaki, zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica żył hemoroidalnych). Funkcje aplikacji:
- produkt nakłada się cienką warstwą na skórę 2-3 razy dziennie;
- z hemoroidami - wstrzykiwany gazikiem lub pod bandażem (z zewnętrzną lokalizacją węzłów);
- czas trwania terapii miejscowej określa lekarz prowadzący, zwykle do 3 tygodni;
- nie można stosować na uszkodzoną skórę (ranę), błony śluzowe oraz w okolicy ropnego stanu zapalnego.
Aby zapobiec przedawkowaniu i skuteczności wybranej ilości, stosuje się kontrolę koagulogramu, swoistym wskaźnikiem jest APTT (czas częściowej tromboplastyny po aktywacji).
Przeciwwskazania
Wyraźne działanie przeciwzakrzepowe leku oraz wpływ na inne narządy i układy tworzą listę stanów, w których heparyna jest przeciwwskazana:
skaza krwotoczna: trombocytopatia, trombocytopenia, zapalenie naczyń (patologia naczyniowa), hemofilia;- nadwrażliwość (reakcja alergiczna) na składniki leku;
- wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy;
- nowotwory złośliwe;
- udar krwotoczny lub uszkodzenie ośrodkowego układu nerwowego;
- patologie endokrynologiczne tarczycy (z ostrożnością u pacjentów z cukrzycą);
- złośliwe nadciśnienie tętnicze;
- infekcyjne zapalenie wsierdzia (z powodu zwiększonego ryzyka oddzielenia się skrzepu krwi od zastawki);
- gruczolak gruczołu krokowego (przeciwwskazanie do stosowania doodbytniczego).
skaza krwotoczna: trombocytopatia, trombocytopenia, zapalenie naczyń (patologia naczyniowa), hemofilia;Zabronione jest wstrzykiwanie heparyny we wczesnym okresie pooperacyjnym po zabiegach neurochirurgicznych, brzusznych i okulistycznych, w przypadku zastosowania znieczulenia zewnątrzoponowego.
Narzędzie nie jest używane w przypadku naruszenia zasad produkcji lub przechowywania rozwiązania.
Skutki uboczne
Heparyna należy do grupy mukopolisacharydów pochodzenia zwierzęcego o szerokim spektrum działania farmakologicznego, dlatego istnieje szereg skutków ubocznych leku:
- reakcje alergiczne: zaczerwienienie lub wysypka w miejscu podania leku. Przy podawaniu pozajelitowym - łzawienie, gorączka, skurcz oskrzeli;
- zawroty głowy;
- zmniejszony apetyt, nudności;
- zwiększone krwawienie - wybroczyny na skórze;
- krwawienia żołądkowo-jelitowe, nerkowe, z nosa;
- przejściowa utrata włosów (łysienie), osteoporoza, niedociśnienie tętnicze (z powodu zmniejszenia syntezy aldosteronu w nadnerczach) - przy długotrwałym stosowaniu;
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (rzadko).
Ryzyko krwawienia wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu Heparyny z pośrednimi antykoagulantami (Warfarin, Syncumar), niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (Aspiryna).
Lek nie jest zalecany do stosowania z alkoholem, dużymi dawkami antybiotyków ze względu na znaczny wzrost aktywności transaminaz wątrobowych.
Objawy przedawkowania i ich leczenie
Stosowaniu heparyny bez przestrzegania przepisu, zwłaszcza dożylnego, często towarzyszą objawy przedawkowania w postaci krwawienia z przewodu pokarmowego, układu moczowego, narządów płciowych, a czasem skórnej wysypki krwotocznej.
Ponadto możliwe są powikłania przy stosowaniu na skórę na dużym obszarze (na przykład u dzieci - od stóp do kolan).
W przypadku zatrucia heparynizowane osocze nie jest podatne na samozniszczenie procesu, dlatego wymagana jest specyficzna terapia antidotum - 1% roztwór siarczanu protaminy.
Obliczenie dawki: 1 mg antytoksyny wiąże 100 jednostek heparyny. 50% środków należy podać w ciągu pierwszych 90 minut od wystąpienia objawów przedawkowania, resztę w ciągu 3 godzin.
Dodatkowo stosuje się terapię patogenetyczną i zastępczą, w razie potrzeby transfuzję osocza.
Analogi i substytuty leku
Współczesny rynek farmaceutyczny oferuje szereg leków - analogów heparyny do stosowania miejscowego i pozajelitowego:
- żele: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Żel w sprayu Viatromb;
- maść: trombofob;
- roztwór do wstrzykiwań: heparyna sodowa, heparyna lechiva.
W praktyce kardiologicznej często stosuje się substytuty heparyny - pośrednie antykoagulanty, które pomagają zwalczać zwiększone tworzenie zakrzepów przy długotrwałym stosowaniu. Dla wygody pacjenta środki dostępne są w postaci tabletek – Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Kontrola wydajności preparatów tego zboża to wskaźnik INR (International Normalized Ratio), który musi być ściśle prowadzony według specjalnego schematu
Wnioski
Heparyna jest silnym środkiem przeciwzakrzepowym, najczęściej stosowanym w warunkach szpitalnych ze względu na szeroki zakres działania i wysokie ryzyko przedawkowania. Prawidłowo dobrane stężenie leku służy do zwiększonego powstawania skrzepów krwi, zawału mięśnia sercowego, udaru mózgu i innych patologii zakrzepowo-zatorowych. Dobór dawki, sposobu i częstotliwości podawania reguluje lekarz w zależności od wrażliwości pacjenta i obecności czynników ryzyka (starość, alkoholizm, stosowanie innych leków).
