Farmakoterapia w kardiologii często opiera się na działaniu patogenetycznym, bez wpływu na pierwotną przyczynę choroby. Jedną z najczęściej stosowanych grup leków są beta-blokery, które mają wyraźne działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie), przeciwdławicowe (eliminacja bólu w klatce piersiowej) i antyarytmiczne. Jednym z pierwszych leków z tej grupy jest Anaprilin (substancją czynną jest propranolol), który jest szeroko stosowany w praktyce klinicznej.
Instrukcja użycia leku
„Anaprilin” należy do grupy blokerów receptorów adrenergicznych zlokalizowanych w różnych częściach ludzkiego ciała: naczyniach krwionośnych, mięśniach serca, oskrzelach, macicy i prostacie. Interakcja leku z wrażliwymi komórkami zapobiega pobudzającemu działaniu układu nerwowego i gruczołów dokrewnych, co tłumaczy jego zastosowanie w drżeniach idiopatycznych i chorobach endokrynologicznych.
W praktyce kardiologicznej lek jest najczęściej przepisywany pacjentom z chorobą niedokrwienną serca. Substancja czynna pomaga zmniejszyć zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i zapobiega przebudowie (restrukturyzacji) mięśnia sercowego. Udowodniono, że lek skutecznie zmniejsza śmiertelność, gdy jest spożywany w pierwszych godzinach po zawale serca.
Wskazania: w czym pomaga lek i kiedy jest stosowany?
Wielokierunkowy wpływ leku na strukturę organizmu determinuje jego szerokie zastosowanie w praktyce medycznej. Instrukcje dotyczące stosowania "Anaprilin" podkreślają następujące wskazania do powołania leku:
- samoistne (pierwotne, idiopatyczne) nadciśnienie tętnicze - choroba, której towarzyszy uporczywe przekroczenie standardowych wskaźników ciśnienia bez wyraźnej przyczyny;
- choroba niedokrwienna serca (CHD) - patologia charakteryzująca się naruszeniem dopływu krwi do mięśnia sercowego z typowym bólem w klatce piersiowej podczas wysiłku fizycznego;
- dławica wysiłkowa - przewlekła postać choroby niedokrwiennej serca;
- kardiomiopatia przerostowa - patologia charakteryzująca się proliferacją włókien mięśniowych, co zmniejsza objętość komór serca;
- zaburzenia rytmu: trzepotanie przedsionków lub migotanie przedsionków (migotanie przedsionków), częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe;
- guz chromochłonny – guz tkanki nadnerczy, który syntetyzuje katecholaminy (adrenalina, noradrenalina);
- drżenie samoistne - „drżenie” rąk lub innych części ciała bez wyraźnego powodu, częściej odnotowuje się przypadki rodzinne;
- odstawienie alkoholu - zespół zaburzeń spowodowanych abstynencją u osób z alkoholizmem;
- naczyniaki dziecięce - łagodne guzy ściany naczyniowej (częściej u dzieci);
- Wole rozlane i tyreotoksykoza o innej etiologii (na tle zapalenia tarczycy) to choroby tarczycy, którym towarzyszy zwiększona synteza hormonów. Anaprilin jest przepisywany jako lek drugiego rzutu.
Ponadto służy do zapobiegania napadom migreny, napadom paniki i głębokiemu niepokojowi.
Sposób użycia: jak wziąć?
Schemat stosowania "Anaprilin" zależy od wieku osoby, choroby i nasilenia patologii. Średnie dawki terapeutyczne i częstotliwość podawania leku przedstawiono w tabeli.
Choroba | Formularz | Dawka (w miligramach) | Wielość |
---|---|---|---|
Nadciśnienie tętnicze | Tabletki, kapsułki | 40 | 2 razy dziennie (jeśli nieskuteczne, podnieś do 4) |
Angina pectoris, zaburzenia rytmu | Tabletki, kapsułki | 20 - 2 tygodnie, z późniejszym wzrostem do 40 | 3 razy dziennie |
Stan po zawale | Tabletki, kapsułki | 80 | 3 razy |
Napadowe zaburzenia rytmu serca, kryzysy tarczycy | Rozwiązanie dożylne | 1, po 2 minutach - znowu | W przypadku braku efektu - wejść, do 10 razy pod kontrolą rytmu i poziomu ciśnienia |
Migrena | Tablety | 40 | 3 razy dziennie |
W praktyce położniczej „Anaprilin” służy do stymulacji początku porodu i zapobiegania krwawieniu hipotonicznemu w okresie poporodowym. Dawka leku wynosi 20 mg 3 razy dziennie przez 3-5 dni.
Lek należy odstawiać stopniowo ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu „z odbicia” (postępowanie objawów choroby podstawowej). Zastosowana dawka jest zmniejszana o 25% co 3-4 dni, aż do całkowitego wycofania.
Skład i forma wydania
„Anaprilin” (substancja czynna - propranolol) jest lekiem stosowanym do długotrwałego stosowania i opieki w nagłych wypadkach, dlatego dla wygody jest wytwarzany w różnych postaciach.
Formularz zwolnienia | Dawka propranololu |
---|---|
Tablety | 10 i 40 mg |
0,25% roztwór do podawania dożylnego 1 mg | 2,5 mg w ampułce |
1% roztwór - 5 ml | 5 mg w ampułce |
Kapsułki depot o przedłużonym (długodziałającym) działaniu, które stosuje się raz dziennie | 80 mg |
Mechanizm działania: jak szybko i jak długo?
Propranolol odnosi się do nieselektywnych (brak selektywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy) beta-blokerów bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, co powoduje szeroki zakres efektów terapeutycznych:
- Zmniejszenie częstości akcji serca (ze względu na wpływ na receptory w mięśniu sercowym).
- Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (w ten sposób realizuje się przeciwdławicowe działanie leku).
- Zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (przy długotrwałym stosowaniu). W ciągu pierwszych 2 tygodni następuje odpowiednio wzrost napięcia włókien mięśni gładkich - wskaźniki rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie stabilizacja i spadek.
- Zwiększone napięcie mięśni gładkich oskrzeli (skurcz oskrzeli) i macicy (stymulacja porodu).
- Działanie depresyjne (lek przenika przez barierę krew-mózg i ma bezpośredni wpływ na ośrodki w mózgu).
- Spowalnia procesy metabolizmu jodu w organizmie (działanie hamujące na tarczycę).
- Działanie hipoglikemizujące: blokada receptorów zmniejsza przeciwwyspowe działanie adrenaliny i sprzyja spadkowi poziomu glukozy we krwi (jednym z przeciwwskazań leku jest cukrzyca).
„Anaprilin” należy do grupy lipofilowych beta-blokerów, które są szybko iw dużych stężeniach wchłaniane z przewodu pokarmowego. We krwi łączą się z białkami: wiąże się 95% leku. Lek zaczyna działać w ciągu 1 godziny (przy przyjmowaniu tabletek), maksymalne stężenie osiąga w ciągu 2 godzin.
Czas działania tabletkowanej „anapryliny” wynosi 4-6 godzin, co określa częstotliwość podawania leku.
W wątrobie zachodzą procesy przemiany materii i wydalania, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności układu wątrobowo-żółciowego zaleca się mniejsze dawki leku ze względu na ryzyko kumulacji i przedawkowania. Mniej niż 1% leku jest wydalane w nerkach.
Skutki uboczne i objawy przedawkowania
Niepożądane konsekwencje stosowania „anapryliny” są związane z akumulacją aktywnych produktów przemiany materii lub spożyciem na tle przeciwwskazań:
- niedociśnienie ortostatyczne - spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji z poziomej na pionową;
- bradykardia (spadek częstości akcji serca): częstotliwość osiąga 40-50 na minutę;
- reakcje alergiczne: swędząca wysypka, obrzęk;
- zaburzenia widzenia (z powodu zmniejszenia wydzielania gruczołów łzowych);
- suchość języka, nudności, wymioty, ból i wzdęcia w górnej części, biegunka;
- zaczerwienienie skóry, wypadanie włosów, pojawienie się złuszczania przypominającego łuszczycę;
- zapaść - zmniejszenie napięcia naczyniowego w tętnicach mózgu z utratą przytomności;
- osłabienie mięśni i drętwienie kończyn;
- przekrwienie nosa, skurcz oskrzeli lub krtani;
- hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą propranolol przedłuża i nasila działanie insuliny);
- ból głowy, osłabienie, zwiększone zmęczenie;
- zaburzenia snu (bezsenność lub nieprawidłowa senność w ciągu dnia);
- zaburzenia przewodzenia: blokada przedsionkowo-komorowa.
W przypadku pogorszenia stanu zdrowia i pojawienia się skutków ubocznych należy odstawić lek i skonsultować się z kardiologiem.
Główne objawy zatrucia:
- zawroty głowy;
- ciężka bradykardia i spadek ciśnienia krwi;
- utrata przytomności;
- duszność (głośny wydech);
- sinica palców rąk i nóg (u dzieci - twarz);
- drgawki;
- na elektrokardiogramie: zaburzenia przewodzenia w węźle AV, częste skurcze dodatkowe komorowe.
Toksyczna dawka jest indywidualna dla każdej osoby, w zależności od stanu układu enzymatycznego wątroby i obecności chorób współistniejących. W większości przypadków objawy zatrucia rozwijają się przy jednoczesnym stosowaniu ponad 1 grama leku.
Zgodność z alkoholem
Zgodnie z instrukcją stosowania leku nie zaleca się picia alkoholu podczas przyjmowania leku Anaprilin. Skutki toksyczne wynikają z:
- uszkodzenie układów enzymatycznych wątroby przez produkty metabolizmu etanolu, zaburzenia procesów metabolizmu i wydalania leku;
- dodatkowy hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy;
- alkohol powoduje tachykardię, podwyższone ciśnienie krwi, co neguje działanie „anapryliny”;
- zwiększone skutki uboczne leku (ból głowy, osłabienie, nudności).
Kompatybilność leku z innymi substancjami działającymi na układ nerwowy to nasilenie efektu depresyjnego.
Czy istnieje śmiertelna dawka Anaprilin?
Śmiertelny wynik za pomocą "anaprilinu" rozwija się przy pojedynczej dawce 2 gramów leku. Śmierć następuje z powodu upośledzonego dopływu krwi do tętnic mózgu, ucisku ośrodków naczynioruchowych i oddechowych. Pacjenci umierają z powodu zatrzymania krążenia i oddychania w ciągu 2-3 godzin.
Opieka w nagłych wypadkach przy pierwszych oznakach przedawkowania oznacza:
- przepłukać żołądek (surowo zabrania się stymulowania wymiotów);
- weź enterosorbenty (biały węgiel, Smecta);
- po przybyciu karetki - połączenie dożylnej terapii odtruwającej;
- antidotum (antidotum): siarczan orcyprenaliny (Astmopent, Alupent);
- glukagon dożylnie w dawce 2-5 mg (bolus), dawka podtrzymująca - 1 mg / godzinę;
- siarczan atropiny dożylnie 1 mg;
- w obecności dozownika strzykawki: „Izadrin” 1-5 mg / godzinę lub „Dopamina” 5-8 mcg / min.
Pacjenci z objawami ostrego zatrucia „Anaprilin” są hospitalizowani na oddziale intensywnej terapii.
Schemat leczenia anapryliną
Podawanie leku odbywa się zgodnie ze wskazaniami i średnimi dawkami terapeutycznymi dla każdej patologii.
Funkcje aplikacji:
- Wielokrotność przyjęć co najmniej 2 razy dziennie (ze względu na krótki okres półtrwania: 4-6 godzin).
- Tabletki i kapsułki należy przyjmować 10-30 minut przed posiłkiem popijając dużą ilością płynu.
- Dostosowanie dawki odbywa się co najmniej 2 tygodnie od początku. Kontrola wydajności – codzienny pomiar ciśnienia krwi i tętna przed doborem dawki. Po ustabilizowaniu się wskaźników - raz w tygodniu.
- Zaleca się na początku leczenia cotygodniowe monitorowanie poziomu glukozy we krwi.
- Schemat doboru dawki dla pacjenta rozpoczyna się od średniej dawki terapeutycznej (obliczonej na kilogram masy ciała). Po 10-14 dniach ocena skuteczności, w przypadku braku pożądanego wyniku - zmniejszenie lub zwiększenie o 50% (nie przekraczać maksymalnej dziennej dawki 320 mg).
Najczęściej "anaprilin" jest przepisywany do stosowania przez całe życie, czas trwania leczenia naczyniaka dziecięcego wynosi 6-8 miesięcy.
Nowoczesne analogi leku
Nowoczesny przemysł farmaceutyczny oferuje pacjentowi szeroki wybór leków w wygodnej formie uwalniania i akceptowalnej kategorii cenowej.
W tabeli przedstawiono najczęstsze analogi „anapryliny”.
Nazwa handlowa | Formularz zwolnienia |
---|---|
„Obzidan” |
|
„Propranolol” |
|
Inderal |
|
Anaprylina |
|
„Gemangiol” |
|
„Propranoben” |
|
„Wero-anaprylina” |
|
Obecność przeciwwskazań i ograniczeń dotyczących stosowania u pacjentów ze współistniejącymi patologiami endokrynologicznymi lub okulistycznymi wymaga wyboru jakościowego zamiennika. Najczęściej w praktyce kardiologa przepisywane są selektywne blokery: Bisoprolol, Metoprolol, Labetalol, Nebivolol.
Wybór leku odbywa się w zależności od wrażliwości pacjenta na substancję czynną, obecności wymaganej dawki w produktach krajowych lub importowanych.
Wnioski
Anaprilin jest nieselektywnym blokerem receptorów beta-adrenergicznych, który jest często stosowany w kardiologii w leczeniu nadciśnienia tętniczego różnego pochodzenia, poprawy samopoczucia pacjentów z chorobą wieńcową i zaburzeniami neurologicznymi. Szeroki zakres efektów wymaga dostosowania dawki z kontrolą stanu funkcjonalnego organizmu i interakcji leków z innymi czynnikami patogenetycznymi. Dostępność na rynku farmaceutycznym wysokiej jakości i bezpieczniejszych zamienników pozwala lekarzowi na wybór najbardziej optymalnego leczenia dla każdego pacjenta.