Mechanizm działania leku
Anaprilin jest lekiem szeroko stosowanym w leczeniu patologii kardiologicznych i pokrewnych. Jest nieselektywnym (β1, β2) blokerem adrenergicznym i ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne.
Synonimy (analogi) - Propranolol, Obzidan, Inderal, Propamina. Nieselektywne β-blokery mogą wpływać na receptory adrenergiczne β1 (zlokalizowane bezpośrednio w sercu) i β2 (na ścianach naczyń krwionośnych).
Poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów β1 anaprylina obniża ciśnienie krwi w komorach, co jest efektem działania współczulnej części układu nerwowego i katecholamin na serce.
Zablokowanie działania współczulno-nadnerczowego powoduje zmniejszenie częstości akcji serca, osłabienie siły skurczów serca oraz spadek rzutu serca. W konsekwencji zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i pobudliwość, następuje spowolnienie przewodzenia impulsów wewnątrzsercowych, co z kolei eliminuje niedotlenienie mięśnia sercowego.
Czy anaprilin obniża ciśnienie krwi?
Anaprilin wpływa na ciśnienie w łożysku naczyniowym poprzez zmniejszenie minimalnej objętości krwi w przypadku systematycznego stosowania. Również przeciwnadciśnieniowe działanie β-AB jest promowane przez blokadę receptorów β1 w aparacie przykłębuszkowym nerek (zmniejsza uwalnianie reniny do krwiobiegu, tworzenie angiotensyny-2).
Dodatkowy wpływ anapryliny na narządy:
Działanie stabilizujące błonę - zmniejsza aktywność lipolityczną, czasochłonną fosforylację oksydacyjną tłuszczów;
- Działanie przeciwutleniające;
- Poprawa dysocjacji oksyhemoglobiny;
- Działanie przeciwpłytkowe - uwalnianie prostacykliny śródbłonkowej;
- skurcz oskrzeli;
- Ucisk ośrodkowego układu nerwowego, libido, erekcja;
- Zmniejszone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
- Obniżenie poziomu glukozy, podwyższenie cholesterolu, zahamowanie intensywności lipolizy;
- Hamuje przemianę tyroksyny w trijodotyroninę;
- Zwiększony ton i aktywność skurczowa mięśniówki macicy.
Wskazania do stosowania
Podstawowe wskazania to:
Choroba niedokrwienna serca (niestabilna dławica piersiowa, miażdżyca pozawałowa);
- Nadciśnienie samoistne lub nerkowe;
- Zaburzenia rytmu serca (tachykardia zatokowa i napadowa, tachyarytmie, skurcze dodatkowe komorowe);
- zastoinowa niewydolność serca;
- Jaskra;
- Migrenowe bóle głowy;
- Kryzysy współczulno-nadnerczowe;
- Zespół międzymózgowia, któremu towarzyszą wyraźne kołatanie serca, pulsowanie w głowie;
- Drżenie samoistne;
- tyreotoksykoza;
- Guz chromochłonny (w połączeniu z α-blokerami);
- Zaburzenia fobiczne, stany obsesyjne;
- Pierwotne osłabienie porodu, zagrożenie krwawieniem we wczesnym okresie poporodowym.
Choroba niedokrwienna serca... β-blokery mają wyraźniejsze działanie przeciwniedokrwienne, porównywalne z azotanami, antagonistami Ca2+dlatego są zaliczane do pierwszej linii terapii różnych typów dusznicy bolesnej. Powołanie anaprilin zmniejsza liczbę zastosowań nitrogliceryny, zwiększa tolerancję wysiłku.
Zawał mięśnia sercowego. W ostrym okresie β-AB jest przepisywany w celu złagodzenia bolesnego ataku, ograniczenia strefy martwicy, zapobiegania występowaniu śmiertelnych arytmii. Zastosowanie anapryliny w dniach 5-12 od rozwoju zawału mięśnia sercowego znacznie zmniejsza śmiertelność.
Nadciśnienie tętnicze. Terapia beta-adrenolitykami w połączeniu z lekami moczopędnymi zmniejsza prawdopodobieństwo udaru mózgu o 40%. Wskazane jest stosowanie anapryliny we wczesnych stadiach rozwoju nadciśnienia, zwłaszcza w obecności objawów sympatykotonii.
Niewydolność serca. Zapobiegając efektowi stymulacji β-adrenergicznej, β-ABs zapobiegają realizacji kardiotoksycznego działania katecholamin, poprawiają stan strukturalny i funkcjonalny mięśnia sercowego. W połączeniu z działaniem antyarytmicznym i przeciwniedokrwiennym, anaprylina zapobiega przebudowie mięśnia sercowego i naczyniowego.
Zaburzenia rytmu. Wykazano skuteczność anapryliny w zapobieganiu i łagodzeniu częstoskurczu nadkomorowego i napadowego migotania przedsionków.
Przeciwwskazania i skutki uboczne
Podczas stosowania anapryliny czasami występują działania niepożądane:
- Nagły spadek ciśnienia krwi, zapaść ortostatyczna, zmniejszenie częstości akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy;
- Pogorszenie przepływu krwi obwodowej w kończynach, zespół Raynauda;
- Zmniejszone stężenie płytek krwi, granulocytów, leukopenia;
- Zawroty głowy, zaburzenia snu, koszmary senne, spowolnienie tempa reakcji psychofizycznych, nagłe wahania nastroju, rozwój depresji, parestezje, zespół konwulsyjny, halucynacje;
- Zmniejszona ostrość wzroku, zespół suchego oka, ból, zapalenie rogówki i spojówki;
Skurcz oskrzeli lub krtani, RDS-cydr, duszność, kaszel;
- Nudności, sporadyczne wymioty, ból w nadbrzuszu, luźne stolce, niedokrwienie jelit, zakrzepica krezki;
- Hipoklycemia (szczególnie u pacjentów z cukrzycą typu 2);
- Dysfunkcja wątroby (cholestaza);
- Wysypki skórne, swędzenie, ból stawów;
- Osłabienie libido, zaburzenia erekcji.
Przeciwwskazania do powołania anapryliny:
- Pacjent ma bradykardię, blokadę przedsionkowo-komorową, zespół chorej zatoki;
- dławica naczynioskurczowa (Prinzmetalla);
- Niekontrolowana niewydolność serca lewej komory;
- Choroby obturacyjne oskrzeli, astma oskrzelowa;
- Poważne naruszenia obwodowego przepływu krwi;
- Choroby metaboliczne (cukrzyca typu 2 z kwasicą ketonową);
- Przewlekłe choroby układu wątrobowo-żółciowego, niewydolność wątroby;
- Ciąża;
- Leczenie lekami przeciwpsychotycznymi, uspokajającymi;
Anaprilin jest przepisywany z ostrożnością pacjentom, których praca wiąże się z podejmowaniem decyzji operacyjnych (kierowcy, pracownicy przenośników, dyspozytorzy) ze względu na zmniejszenie szybkości reakcji.
Warto pamiętać, że anaprylina nasila działanie innych leków antyartmicznych: kordaronu, blokerów kanału wapniowego, glikozydów nasercowych, insuliny. Z kolei środki rozszerzające naczynia krwionośne, cymetydyna, hydralazyna, ergotamina mogą nasilać działanie anapryliny.
Wnioski
Anaprilin należy do leków krótko działających (6-7 godzin), dlatego częściej stosuje się ją jako terapię początkową lub łagodzącą ostre stany. Jednocześnie nie ma pozytywnych recenzji dotyczących przepisywania leku do rutynowej kontroli ciśnienia krwi. Odbiór zaczyna się od minimalnych dawek, stopniowo zwiększając koncentrację. Podczas pierwszego podania anapryliny może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Anaprilin jest stosowany z dużą ostrożnością przy niskim ciśnieniu. W przypadku nadciśnienia lek należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza, w żadnym wypadku nie należy przekraczać dziennej dawki, przy pierwszej dawce zaleca się leżenie 20-30 minut i wypicie większej ilości płynu. Instrukcje dotyczące stosowania anapryliny zawierają wyczerpujące informacje o leku.
