„Amlodypina”: instrukcje użytkowania, wskazania i analogi

Instrukcja użytkowania „Amlodypiny”

W błonach komórek mięśni gładkich tętnic, kardiomiocytów, zatok i węzłów przedsionkowo-komorowych występują wolne od napięcia Ca²⁺ Kanały typu L i T. „Amlodypina” spowalnia transport jonów wapnia do cytoplazmy, zapobiegając interakcji białek kurczliwych, aktyny i miozyny.

Lek należy do podgrupy antagonistów serii dihydropirydyny, które mają działanie rozszerzające naczynia bez zmiany kurczliwości mięśnia sercowego i automatyzmu węzła zatokowego. Dlatego „Amlodypina” jest uważana za wazoselektywnego przedstawiciela klasy.

Główne efekty działania leku:

1. Przeciwnadciśnieniowe. Lek działa głównie na mięśnie gładkie tętniczek obwodowych średniego i małego kalibru. Blokada wejścia wapnia do cytoplazmy powoduje rozluźnienie komórki, rozszerzenie światła, zmniejszenie całkowitego oporu naczyniowego i obciążenia następczego mięśnia sercowego.
2. Przeciw dusznicy bolesnej. Rozszerzenie naczyń wieńcowych i zapobieganie ponownemu skurczowi zapewnia odpowiednie ukrwienie pracującego mięśnia sercowego. Ponadto zmniejsza się zużycie tlenu podczas korygowania obciążenia następczego lewego serca, optymalizuje się rozluźnienie mięśni w rozkurczu (faza napełniania naczyń wieńcowych krwią).

   Przyjmowanie „amlodypiny” przez pacjentów z chorobą wieńcową (ChNS) wydłuża okres aktywności fizycznej do pojawienia się bólu w klatce piersiowej i zmian w EKG. Lek zmniejsza liczbę napadów i potrzebę przyjmowania tabletek nitrogliceryny.

3. Poprawa mikrokrążenia w nerkach (regulacja produkcji reniny), w wyniku której następuje zablokowanie jednego z ogniw nadciśnienia tętniczego. Zmniejsza się opór naczyń nerkowych, wzrasta filtracja kłębuszkowa i przepływ osocza.
4. Zwiększenie krążenia mózgowego, zapobieganie uszkodzeniom niedokrwiennym (udarowi).
5. Zmniejszenie lepkości krwi, zahamowanie agregacji płytek krwi, zwiększenie zdolności fibrynolitycznej osocza. Poprawa właściwości reologicznych ma pozytywny wpływ na hemodynamikę ogólnoustrojową, zwłaszcza u pacjentów z długą historią choroby wieńcowej.
6. Działanie przeciwmiażdżycowe. „Amlodypina” zapobiega wprowadzaniu lipoprotein o niskiej gęstości do błon komórkowych śródbłonka, zapobiegając uszkodzeniu ściany naczynia.
7. Stymulacja uwalniania tlenku azotu ze śródbłonka naczyniowego.

W przypadku długotrwałych leków przeciwnadciśnieniowych głównym kryterium skuteczności jest możliwość „nakładania się” odstępu 24-godzinnego, wydłużenia działania do następnej dawki leku. Okres półtrwania „amlodypiny” przekracza 35 godzin.

Lek ma najbardziej niezmiennie wysoką biodostępność w porównaniu z resztą klasy (65-70%). Ze względu na powolny wzrost szczytowego stężenia w tkankach i długą eliminację, przez cały dzień zapewniona jest stabilna krzywa ciśnienia krwi.

Wskazania: w czym pomaga i pod jaką presją jest przepisywany?

Lek „Amlodypina” jest optymalny w długotrwałych schematach leczenia chorób przewlekłych. W tabeli przedstawiono główne grupy wskazań.

"Amlodypina" jest odpowiednia do leczenia nadciśnienia tętniczego u kobiet w ciąży, ciemnoskórych pacjentów i dzieci powyżej 6 roku życia.

Antagoniści wapnia działają rozluźniająco na mięśnie macicy, co należy wziąć pod uwagę przepisując lek w ostatnich tygodniach ciąży.

Sposób podawania i dawkowanie: jak zażywać?

Odbiór „amlodypiny” nie zależy od pory dnia i diety. Zalecana początkowa dawka nasycenia wynosi 5 mg raz na dobę. Korekta jest przeprowadzana w zależności od wrażliwości pacjenta na terapię i wskaźników ciśnienia krwi. Schemat przyjęć jest oceniany i korygowany po 14 dniach od rozpoczęcia kursu.

Stężenie „amlodypiny” (aktywnych produktów przemiany materii) w tkankach stabilizuje się po 7 dniach systematycznego stosowania. Dzięki płynnemu narastaniu efektu hipotensyjnego nie ma ryzyka przyspieszenia tętna odruchowego, uzależnienia od długotrwałego leczenia.

„Amlodypina” jest stosowana do podstawowej monoterapii oraz w połączeniu z lekami przeciwniedokrwiennymi innych klas u pacjentów z chorobą wieńcową.

Jednoczesne leczenie kilkoma lekami przeciwnadciśnieniowymi nie wymaga zmiany dawkowania „amlodypiny”.

Lek stosuje się w nadciśnieniu tętniczym u dzieci powyżej 6. roku życia. Zalecany schemat: dawka początkowa – 2,5 mg/dobę, przy niewystarczającym działaniu hipotensyjnym – korekta po 28 dniach (do 5 mg/dobę).

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby, osoby starsze - dozwolone jest zwiększenie dawki leku przy stałym monitorowaniu hemodynamiki.

Ostre ograniczenie lub odstawienie leku nie powoduje objawów odstawienia.

Specjalne instrukcje i objawy przedawkowania

Amlodypina jest lekiem szeroko stosowanym, dlatego konieczne jest stosowanie bezpiecznych kombinacji z:

• diuretyki („hydrochlorotiazyd”)
• blokery receptorów adrenergicznych („Metoprolol”, „Bisoprolol” i inne);
• Inhibitory ACE (Ramipril, Lisinopril);
• azotany o długotrwałym działaniu („Sustak”, „Nitrosorbit”).

Jednoczesne przyjmowanie „Amlodypiny” i wysokich dawek „Simwastatyny” przyczynia się do zaburzenia metabolizmu tego ostatniego. Maksymalna ilość leków hipolipemizujących powinna być ograniczona do 20 mg.

Wspólne spożywanie alkoholu z „amlodypiną” nie wpływa na tempo metabolizmu etanolu. Międzynarodowe protokoły kliniczne leczenia patologii sercowo-naczyniowych zalecają ograniczenie ilości alkoholu u pacjentów z nadciśnieniem lub chorobą niedokrwienną serca.

W pierwszych tygodniach terapii lek wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami. Zmniejszeniu nasilenia reakcji towarzyszy migrena, zawroty głowy i napady nudności. Na początkowym etapie leczenia zaleca się ograniczenie tego typu czynności.

W przypadku zatrucia „amlodypiną” następuje spadek napięcia i rozszerzenie naczyń obwodowych, któremu towarzyszy tachykardia, zawroty głowy, zapaść (ciężkie niedociśnienie tętnicze).

Leczenie przedawkowania „Amlodypiny”:

• płukanie żołądka;
• wprowadzenie leków zwężających naczynia krwionośne;
• wlew roztworu glukozy z wapniem;
• stałe monitorowanie parametrów czynności serca, ośrodkowego ciśnienia żylnego, ilości wydalanego moczu;
• korekta leków pojawiających się zaburzeń.

„Amlodypina” ma silne powiązania z globulinami osocza, więc dializa jest nieskuteczna.

Przeciwwskazania

Stosowanie „Amlodypiny” nie jest zalecane w takich stanach:

• nietolerancja na dihydropirydynę lub inne składniki;
• ciężkie niedociśnienie tętnicze;
• warunki szoku;
• niedrożność drogi odpływu lewej komory (krytyczne zwężenie zastawki aortalnej);
• niestabilny stan hemodynamiczny przez 14 dni u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego;
• postępująca dusznica bolesna;
• dysfunkcja skurczowa lewego serca (frakcja wyrzutowa mniejsza niż 40%);
• ciągi ciążowe do 12 tygodni.

Skutki uboczne

Działania niepożądane podczas leczenia „amlodypiną” występują rzadko, główne objawy są wskazane w tabeli.

Analogi „Amlodypiny”: jak wymienić lek?

Producent oryginalnego leku o nazwie „Norvask” (firma farmaceutyczna Pfizer, USA) produkuje lek w dawce 5 i 10 mg.

Generyki to leki zawierające identyczną ilość składnika aktywnego, ale po niższych kosztach. Wysoka cena oryginalnego leku, wysoki popyt ze względu na częste przepisywanie tej grupy leków to główne powody pojawienia się na rosyjskim rynku analogów produkcji krajowej i importowanej:

• Amlodypina Rosja;
• Agen, Tengisal Czechy;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
• Amlo-Sandoz Polska / Słowenia;
• Amlodypina-Pfizer Niemcy;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turcja;
• Amlokor Bułgaria;
• Amlodipine-Zentiva Izrael;
• Normodipin, Emlodine Węgry;
• Tenox Słowenia.

Substytutami leku są leki o podobnym działaniu farmakodynamicznym oraz wykaz wskazań ze względu na wpływ innej substancji czynnej. Głównymi substytutami "amlodypiny" są przedstawiciele innych klas blokerów kanałów wapniowych:

• „Nifedipin” („Corinfar”, „Kordipin”, „Osmo-Adalat”);
• Lekardipin (Lerkamen);
• Feloheksal Niemcy;
• Nitresal Czechy;
• „Nimodypina”.

Rynek farmaceutyczny oferuje złożone preparaty "Amlodypiny" z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Surowo zabrania się przyjmowania substytutu bez konsultacji z lekarzem. Różne substancje czynne różnią się spektrum i nasileniem działania, kompatybilnością z przyjmowanymi lekami.

Wnioski

Jednorazowe użycie "Amlodypiny" przez pacjentów z nadciśnieniem tętniczym zapewnia stabilny spadek ciśnienia przez 24 godziny. Dzięki płynnemu wzrostowi działania farmakologicznego nie występują objawy ostrego niedociśnienia.

Plejotropowe (wielokierunkowe) działanie „Amlodypina” kontroluje przebieg chorób, które często towarzyszą nadciśnieniu – cukrzyca, zespół metaboliczny, miażdżyca, obturacyjna choroba płuc i dna moczanowa.

Przed użyciem „Amlodypiny” należy skonsultować się z lekarzem i dokładnie zapoznać się z instrukcjami.