Mechanizm działania przeciwbólowego kwasu acetylosalicylowego
Aktywny składnik „Aspiryny” – kwas acetylosalicylowy nieselektywnie inaktywuje enzym cyklooksygenazę (COX), który bierze udział w tworzeniu mediatorów stanu zapalnego.
Czynnikiem wyzwalającym jest naruszenie integralności komórek organizmu pod wpływem warunków wewnętrznych lub zewnętrznych. Po uszkodzeniu warstwy fosfolipidowej błony w obecności enzymów lipolitycznych uwalniany jest kwas arachidonowy, który uruchamia proces zapalny. W wyniku interakcji z COX kwas przekształca się w prostaglandyny i tromboksan.
Efekty produktów rozpadu kwasu arachidowego:
- rozszerzenie naczyń krwionośnych (rozszerzenie tętniczek);
- zwężenie żyłek i niedrożność odpływu płynu z ogniska zapalnego;
- zwiększona przepuszczalność ściany naczyniowej;
- zwiększona chemotaksja (migracja do ogniska zapalnego) leukocytów;
- obniżenie progu wrażliwości receptorów bólu na bodźce.
Zastosowanie „Aspiryny” jako środka przeciwzapalnego polega na blokowaniu początkowej fazy procesu, poprzez wpływ na COX. Mechanizm działania przeciwbólowego leku opiera się na:
- tłumienie faz procesu zapalnego (przekrwienie, wysięk, przepuszczalność naczyń włosowatych i obrzęk);
- hamowanie podwzgórzowych ośrodków termoregulacji i ogólnej wrażliwości;
- wzrost progu reakcji nocyceptorów (bólu) na bodźce;
- hamowanie syntezy bradykininy (mediatora zapalenia);
- działanie przeciwpłytkowe: poprawa parametrów reologicznych krwi pomaga zlikwidować obrzęki.
Działanie przeciwbólowe kwasu acetylosalicylowego jest zależne od dawki - do znieczulenia wymagane jest przyjęcie 3-5 g leku.
Im wyższe stężenie leku, tym większe ryzyko wystąpienia gastroenterologicznych skutków ubocznych.
Czy aspiryna łagodzi bóle głowy?
Ból głowy jest niespecyficznym objawem chorób naczyniowych, neurologicznych, onkologicznych i endokrynologicznych. Mechanizm występowania naruszeń nie jest do końca poznany. Główne przyczyny bólów głowy:
- zaburzenia naczyniowe;
- nadciśnienie tętnicze (charakteryzujące się tępym, pulsującym bólem z tyłu głowy);
- migrena (ból połowy czaszki z napromieniowaniem skroni lub oczodołu);
- nerwice;
- dystonia wegetatywno-naczyniowa (VVD)
- patologia odcinka szyjnego kręgosłupa (dominującą lokalizacją bólu jest tył głowy);
- zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (jaskra);
- zapalenie ucha wewnętrznego;
- choroby zębów;
- przepracowanie, brak snu, przewlekły stres;
- głód, odwodnienie;
- przegrzanie (ciepło lub udar słoneczny);
- picie alkoholu dzień wcześniej;
- wolumetryczne formacje mózgu (różnice charakterystyczne: ból nasila się rano, zmniejsza się w pozycji pionowej);
- choroby zakaźne, którym towarzyszy zatrucie.
Działanie przeciwbólowe "Aspiryny" jest bardziej wyraźne w bólu o łagodnym i umiarkowanym nasileniu związanym z naruszeniem napięcia ściany naczynia, stanem zapalnym, zwiększoną lepkością krwi, działaniem metabolitów alkoholu etylowego.
Najczęściej leki ASA stosuje się w leczeniu kacowych bólów głowy. Nieprzyjemne objawy przedawkowania alkoholu etylowego spowodowane są nagromadzeniem niedotlenionych produktów konwersji alkoholu (aldehyd octowy).
Negatywne skutki metabolitu:
- tworzy wiązania kowalencyjne z białkami struktur błonowych mózgu;
- spowalnia procesy oddychania tkankowego;
- aktywuje współczulny układ nerwowy;
- narusza krzepliwość krwi.
Substancja czynna „Aspiryna” powoduje rozkład aldehydu octowego na dwutlenek węgla i wodę, normalizuje parametry reologiczne krwi i eliminuje składnik zapalny objawu.
Aby zmniejszyć konsekwencje zespołu odstawienia alkoholu, przepisuje się 500-1000 mg ASA na 2-3 godziny przed wypiciem alkoholu.
Kwas acetylosalicylowy pomaga w zwalczaniu objawowych bólów głowy i reakcji temperaturowych spowodowanych zespołem zatrucia w chorobach zakaźnych.
Aspiryna znajduje się na liście leków z wyboru w pierwszym etapie leczenia migreny. Ciężkie napady bólu głowy są spowodowane aseptycznym zapaleniem naczyń w mózgu z powodu nadmiernej produkcji prostaglandyn. Pojedyncza dawka ASA 900-1000 mg przez 2 godziny eliminuje umiarkowany ból głowy u 25% pacjentów, łagodny ból głowy u 52%. Optymalnie połącz "Aspirynę" z substancjami przeciwwymiotnymi ("Metoklopramid", "Jesiotr"), aby uzyskać kompleksowy wpływ na objawy migreny.
Wraz z pojawieniem się innych przedstawicieli klasy NLPZ zmniejszyła się częstotliwość stosowania ASA w celu uśmierzania bólu. Nowe leki charakteryzują się bardziej wyraźnym działaniem przeciwzapalnym i przeciwbólowym („Indometacyna”, „Ibuprofen”, „Diklofenak”, „Meloksykam”) bez efektu wrzodziejącego (owrzodzenia).
W jakich przypadkach lek jest zabroniony?
Nieselektywna blokada COX prowadzi do dysfunkcji wielu tkanek z powodu niedoboru tromboksanu i niezbędnych prostaglandyn. Aspiryna jest przeciwwskazana w przypadku:
- nadwrażliwość na salicylany i inne składniki leku;
- niekontrolowana astma oskrzelowa;
- historia ataków astmy na tle podawania kwasu acetylosalicylowego;
- ostre wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego;
- skaza krwotoczna (hemofilia, zapalenie naczyń);
- zdekompensowana niewydolność nerek lub wątroby (z powodu upośledzonego metabolizmu leku);
- przewlekła niewydolność serca III-IV stopień;
- dzieci poniżej 15 roku życia (wysokie ryzyko rozwoju zespołu Ray'a).
"Aspiryna" w dużych dawkach (ponad 150 mg / dzień) jest zabroniona w pierwszym i trzecim trymestrze ciąży. Przed 12 tygodniem ciąży ASA zwiększa ryzyko urodzenia dziecka z wadami rozwojowymi czaszki twarzy, serca, cewy nerwowej, układu moczowo-płciowego i wczesną samoistną aborcją.
W trzecim trymestrze „Aspiryna” jest jednym z czynników przedłużającej się ciąży i innych zaburzeń:
- słabość pracy;
- narodziny dziecka o niskiej wadze;
- Krwotok poporodowy;
- wcześniejsze zamknięcie przewodu botalicznego;
- powikłania krwotoczne u noworodka.
Niskie dawki "Aspiryny" przenikają do mleka matki w okresie laktacji, dlatego w przypadku pojedynczej dawki nie jest konieczne przerywanie karmienia.
W tabeli przedstawiono osobliwości interakcji leków i zagrożenia w przypadku chorób współistniejących.
Leki, z którymi zabrania się przyjmowania "Aspiryny" | Stany, w których wzrasta ryzyko powikłań |
---|---|
|
|
Wnioski
Aspiryna, podobnie jak Ibuprofen, Paracetamol i Citramon, są obowiązkowymi składnikami każdej apteczki ze względu na niską cenę i szeroką dostępność leków.Wrzodziejące, nefrotoksyczne i koagulopatyczne działanie wysokich dawek ASA ogranicza przyjmowanie leku. Nie zaleca się jednorazowego spożywania więcej niż 5 gramów dziennie "Aspiryny" lub przekraczania dawki 100/mg/kg/dzień przy długotrwałym stosowaniu. Przewlekłe bóle głowy o postępującej dynamice, które nie są łagodzone przez NLPZ, są powodem skontaktowania się ze specjalistą i dokładnej diagnozy.