Simvastatin: instrukcje i wskazania do stosowania, lista dostępnych analogów

Czym jest Simwastatyna i jaki jest jej skład?

Simvastatin jest aktywnym składnikiem leku o tej samej nazwie. Jest to syntetyczny lek obniżający poziom lipidów z grupy statyn, wytwarzany przez fermentację przez specjalnego grzyba z rodzaju Aspergillus. Jest to nieaktywny związek, który w organizmie w wyniku reakcji chemicznych zostaje przekształcony w aktywną strukturę.

Mechanizm działania tego środka polega na hamowaniu reakcji syntezy mevalontu z HMG-CoA. To pierwsze ogniwo w kaskadzie przemian prowadzących do powstania cholesterolu.

W efekcie alkaloid Simwastatyna prowadzi do obniżenia poziomu triglicerydów, lipoprotein o niskiej i bardzo niskiej gęstości, zamiast zwiększania stężenia lipoprotein o wysokiej gęstości. Jednocześnie jest bezpieczniejszy, w przeciwieństwie do swoich poprzedników, ze względu na brak działania mutagennego i wpływu na syntezę hormonów steroidowych.

Lek daje efekt dopiero 1,5-2 tygodnie po rozpoczęciu podawania, który utrzymuje się tylko przy regularnym stosowaniu. Jeśli pacjent przerwie kurację, cholesterol powraca do poziomu wyjściowego.

Występuje w postaci tabletek w otoczce, rozpuszczających się w jelicie, w dawce 10 lub 20 mg substancji czynnej.

Wskazania do stosowania

Ze względu na jej zdolność do obniżania poziomu cholesterolu, wskazaniami do stosowania symwastatyny są patologie charakteryzujące się wysokim poziomem lipidemii oraz obecnością procesu miażdżycowego:

• pierwotna hipercholesterolemia;
• profilaktyka pierwotna choroby wieńcowej i pacjentów z predysponującymi czynnikami ryzyka (m.in. cukrzyca lub inne patologie metaboliczne);
• wtórna prewencja powikłań choroby niedokrwiennej serca (zwłaszcza zawału mięśnia sercowego), a także ostrych zaburzeń krążenia mózgowego (udarów);
• pierwotne (pierwotne) nadciśnienie tętnicze;
• hipertriglicerydemia.
• dysbetalipoproteinemia;
• miażdżyca dużych tętnic;
• syndrom metabliczny.

Badania wykazały wysoką skuteczność tego leku. Stwierdzono zatem, że przyjmowanie symwastatyny zmniejsza ogólną śmiertelność o 14%, śmiertelność związaną z chorobą wieńcową o 18%, a powikłania choroby wieńcowej (w tym zawał serca) o 27%.

W przeciwieństwie do pacjentów otrzymujących standardowe leczenie, pacjenci przyjmujący symwastatynę znacznie ograniczyli progresję miażdżycy naczyń wieńcowych.

Sposób podawania leku i przepisane dawki

Oficjalne instrukcje dotyczące stosowania Simvastatin zawierają następujące zalecenia:

• równolegle z przyjmowaniem leków należy przestrzegać diety hipocholesterolowej;
• dzienną dawkę przyjmuje się raz dziennie (najlepiej wieczorem), lek popija się zwykłą wodą;
• lek można przyjmować zarówno przed posiłkami, jak i po posiłku - nie wpływa to na efekt terapeutyczny.
• lek nie jest w stanie całkowicie wyeliminować przyczyn choroby, dlatego należy go stosować regularnie, przez długi czas;
• dawkowanie dostosowuje się w zależności od efektu leczenia, dla którego pierwszy raz co 4 tygodnie konieczne jest wykonanie badań laboratoryjnych;
• jeśli pominiesz tabletkę, zażyj ją tak szybko, jak to możliwe, w tej samej dawce (nie możesz jej podwoić).

Dokładna dawka zależy od konkretnej patologii. Maksymalna dzienna porcja nie przekracza 80 mg. W takim przypadku odbiór należy podzielić 2 razy.

W przypadku hipercholesterolemii lub innych zaburzeń profilu lipidowego dawka początkowa wynosi 5-10 mg. W razie potrzeby jest stopniowo (co miesiąc) zwiększana do maksymalnej stawki dobowej pod kontrolą parametrów laboratoryjnych. Należy pamiętać, że zbyt duża ilość leku może prowadzić do miopatii, dlatego lepiej zastosować terapię skojarzoną.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Podczas leczenia lub zapobiegania chorobie wieńcowej zaczynają od 20 mg dziennie, w przyszłości możliwy jest wzrost do 40 mg. Podobnie jak w poprzednim przypadku konieczny jest stały nadzór lekarski, a przy osiągnięciu docelowych wartości widma lipidowego (LDL <1,95 mmol/L; cholesterol całkowity <3,5 mmol/L) dawkę należy zmniejszyć.

U pacjentów z ciężką patologią nerek lub tarczycy dawki dobowe przekraczające 10 mg są przepisywane bardzo ostrożnie. Jeśli to możliwe, najpierw należy przerwać ostre stany, a dopiero potem zastosować leczenie hipolipemizujące.

Dla młodzieży po 10. roku życia z rozpoznaniem heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka to 10 mg, górna granica to 40 mg.

Przeciwwskazania do stosowania symwastatyny i jej skutki uboczne

• indywidualna nietolerancja na symwastatynę i składniki pomocnicze
• miopatia i inne choroby mięśni poprzecznie prążkowanych;
• ostre choroby wątroby w aktywnej stali;
• indywidualna nietolerancja laktozy lub galaktozy;

• jednoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych;
• nadużywanie alkoholu;
• niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie);
• padaczka;
• naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej.

Pomimo dość wysokiego bezpieczeństwa, po wyznaczeniu Simvastatin mogą wystąpić reakcje uboczne, w tym:

• reakcje alergiczne - najczęściej objawiające się pokrzywką, swędzeniem skóry, ciężkie postacie występują rzadko;
• częstoskurcz;
• zespół anemiczny;
• zmniejszona siła działania.

W przypadku przedawkowania może wystąpić dowolne z powyższych działań niepożądanych. Nie ma swoistego antidotum, po odstawieniu leku przeprowadza się ogólną detoksykację i terapię post-syndromową:

1. Płukanie żołądka i przyjmowanie leków adsorbujących;
2. Monitorowanie parametrów czynnościowych nerek i wątroby;
3. Terapia infuzyjna;
4. Leczenie objawowe;

Zabronione jest wspólne stosowanie Simvastatin z następującymi lekami:

• Itrakonazol;
• Antybiotyki klarytromycyna, erytromycyna;
• Inhibitory proteazy HIV (sakwinawir, fosamprenawir, indynawir i inne);
• Nafzodon przeciwdepresyjny;
• Cyklosporyna.

Nie zaleca się spożywania soku grejpfrutowego podczas stosowania simwastatyny.

Specjalne instrukcje

Podczas prowadzenia samochodu i obsługi innych złożonych mechanizmów należy zachować ostrożność ze względu na możliwy rozwój zawrotów głowy.

Przerwanie leczenia podczas ciąży ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na ogólny sukces terapii hipolipemizującej.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny zaprzestać stosowania leku Simvastatin, jeśli nie stosują antykoncepcji.

Jakie analogi Simvastatin są obecne na rynku rosyjskim?

Substytuty strukturalne tego leku obejmują:

• Aktalipid;
• Simvacard;
• Zorstat;
• Holvasim;
• Symbor;
• Zokor;
• Sincard.

Podobny efekt mają następujące leki:

• atorwastatyna;
• Rozuwastatyna;
• Lovasterol;
• prawastatyna;
• Holvasim.

Wnioski

Simwastatyna należy do grupy środków przeciwlipidemicznych i obniżających poziom cholesterolu, stosowanych w leczeniu chorób układu krążenia i innych chorób związanych z zaburzeniami metabolicznymi. Ten lek ma dobre działanie, potwierdzone w licznych badaniach klinicznych, oraz dość mały zakres ograniczeń i działań niepożądanych. Niemniej jednak przy jego stosowaniu wymagana jest stała kontrola laboratoryjna, co wyklucza jego samodzielne stosowanie.