Instrukcja użycia leku
W tym artykule przeanalizujemy oficjalne zalecenia producenta dotyczące stosowania tego leku, dowiemy się nieco więcej o osobliwościach związku między aspiryną a ludzkim ciałem.
Wskazania: w czym pomaga lek?
Kwas acetylosalicylowy stosuje się w celu poprawy samopoczucia pacjenta w następujących stanach patologicznych:
- hipertermia (podwyższenie temperatury ciała), która powstała na tle ostrej infekcji wirusowej, procesu zapalnego w organizmie;
- zespół silnego bólu o różnej etiologii:
- dyskomfort w okolicy głowy;
- ból zęba;
- algomenorrhea (dyskomfort w podbrzuszu podczas menstruacji);
- ból mięśni (ból mięśni);
- bóle stawów (zespół bólowy zlokalizowany w stawach);
- lumbodynia (poważny dyskomfort w okolicy lędźwiowej);
- ból pleców;
- migrena (jako lek do długotrwałej profilaktyki);
- dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego:
- jako leczenie i zapobieganie niestabilnej dusznicy bolesnej i zawałowi mięśnia sercowego;
- z groźbą ponownego zawału;
- jako profilaktyka powikłań zakrzepowo-zatorowych po zabiegach chirurgii naczyniowej (transdermalna angioplastyka wieńcowa, pomostowanie aortalno-wieńcowe);
- z żylakami;
- do zapobiegania przejściowym (atakom niedokrwiennym) i trwałym (udar mózgu) zaburzeniom krążenia mózgowego;
- choroby reumatyczne:
- dna moczanowa i łuszczycowe zapalenie stawów;
- gorączka reumatyczna;
- reumatyzm;
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa (zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa);
- Zespół Reitera.
Istnieją dowody na to, że przyjmowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego (0,325 g dziennie) przez wiele lat zmniejsza ryzyko raka jelita grubego.
Mechanizm działania i właściwości
Aspiryna należy do grupy niesteroidowych (czyli substancji pochodzenia niehormonalnego) leków przeciwzapalnych (NLPZ). Jego osobliwością jest to, że hamuje aktywność cyklooksygenazy-1 (specjalnego enzymu kontrolującego produkcję prostaglandyn - substancji powodujących rozwój stanu zapalnego). Odpowiada za:
- utrzymanie integralności błony śluzowej (samo zablokowanie tej funkcji jest przyczyną najczęstszych skutków ubocznych – wrzodów i nadżerek przewodu pokarmowego);
- wykonywanie funkcji hemostatycznej przez płytki krwi;
- odpowiednie krążenie krwi w nerkach.
Działanie przeciwzapalne
Proces zapalny w dowolnym narządzie obejmuje kilka głównych składników, na które skierowane jest działanie kwasu acetylosalicylowego:
- Obrzęk. Najbardziej zauważalny jest wpływ NLPZ na ten czynnik. Z powodu braku prostaglandyn ściana naczynia staje się mniej przepuszczalna, płynna część krwi nie może dalej przedostawać się do tkanek.
- Zaczerwienienie. Prostaglandyny przestają rozszerzać naczynia krwionośne, krew odpływa ze skóry, przywracając jej normalny kolor (swoją drogą na tym działaniu opierają się porady dotyczące miejscowego stosowania Aspiryny na trądzik).
- Wzrost temperatury. Ze względu na działanie cyklooksygenazy-1 nie występują prostaglandyny, które miały zmieniać aktywność ośrodka termoregulacji w podwzgórzu ("donoszą" mu o organizmach obcych, a jego normalną reakcją na akt penetracji jest deklaracja „stanu wyjątkowego” – gorączka). Aby wzmocnić działanie hipotermiczne, lek stosuje się w połączeniu z Analgin.
- Ból. Dzięki przywróceniu normalnej gęstości ścian naczyń krwionośnych w epicentrum stanu zapalnego ciśnienie spada, zakończenia nerwowe przestają być uciskane z zewnątrz, ból ustępuje.
- Dysfunkcja tkanki. Zniszczeniu komórek zapobiegają następujące mechanizmy:
- hamowanie nadtlenku (za pomocą reaktywnych form tlenu) utlenianie (zniszczenie) lipidów (głównych składników ściany komórkowej);
- stabilizacja błon lizosomalnych (ściany pojemników z enzymami, które służą do utylizacji przestarzałych komórek).
Efekt rozrzedzenia krwi
Tutaj główną rolę ponownie przypisuje się cyklooksygenazie-1, ale punktem zastosowania jest teraz tromboksan. Jest to endogenny (wytwarzany wewnątrz organizmu) proagregant (substancja promująca adhezję komórek).
Po tym, jak aspiryna blokuje tromboksan, płytki krwi nie mogą już przylegać do własnego rodzaju i tworzyć skrzepy krwi przez resztę życia (7 dni). W konsekwencji organizm traci zdolność do uszczelniania małych otworów, a przy najmniejszym uszkodzeniu (skóra lub błona śluzowa żołądka, to nie ma znaczenia) krew zaczyna wyciekać w niekontrolowany sposób.
Chociaż mechanizm krzepnięcia (hemocoagulacja za pomocą złożonych układów białek i enzymów) krzepnięcia nadal działa, dzięki aspirynie dochodzi do rozrzedzenia krwi i zmniejsza się prawdopodobieństwo samoistnego powstania skrzepliny.
Formy uwalniania i dawki
Kwas acetylosalicylowy jest dostępny w następujących postaciach dawkowania:
- tabletki (po 0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g);
- proszek do przygotowania zawiesiny (postać opakowana, zawarta głównie w połączonych środkach na przeziębienie);
- tabletki musujące.
Działanie Aspiryny zależy od ilości przyjmowanego leku:
- w małych ilościach (0,03-0,325 g) - zmniejszenie agregacji płytek;
- średnie dawki (1,5-2,0 g) - działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe (przeciwgorączkowe);
- wysokie stężenia (4-6 g) - działanie przeciwzapalne;
- wpływ na kwas moczowy (ze wzrostem stężenia, którego rozwijają się ataki dny moczanowej):
- do 4 g – opóźnienie w eliminacji tego związku z organizmu;
- 5 g lub więcej - działanie urykozuryczne (zwiększone wydalanie kwasu moczowego przez nerki).
Zalecane dawki
Kategorie | Dorośli ludzie | Dzieci |
---|---|---|
Choroby niereumatyczne | 0,5 g 3-4 r/d | Do roku - 10 mg / kg 4 r / d; Starsze - 10-15 mg / kg 4 r / d |
Choroby reumatyczne | Dawka początkowa: 0,5 g 4 r/d; Szybkość zwiększania dawki dziennej: 0,25-0,5 g na tydzień | O masie ciała do 25 kg - 80-100 mg / kg / dzień; Na wyższym - 60-80 mg / kg / d |
Pojedyncza dawka | 0,3-1,0 g, powtórne podanie - po 4-8 godzinach. | 6 miesięcy do 1 roku: 0,05-0,1; 1-3 lata: 0,1 g; 4-6 lat: 0,2 g; 7-9 lat: 0,3 g. 10 lat i więcej: 0,4 g. |
Maksymalna dzienna | 4,0 g | 60 mg/kg masy ciała (należy podzielić na 4-6 dawek) |
Do zapobiegania zakrzepicy i zatorom | 0,1-0,3 g dziennie, czas przyjmowania od 1-2 miesięcy do dwóch lat | Zwykle brak odczytów |
Skutki uboczne i przeciwwskazania: szkodliwość aspiryny
Lek ten jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-1. Jego funkcje mają na celu między innymi ochronę organizmu. Zablokowanie działania tego enzymu prowadzi do rozwoju działań niepożądanych.
Skutki uboczne podczas przyjmowania kwasu acetylosalicylowego
System cierpienia | Objawy kliniczne | Osobliwości |
---|---|---|
Przewód pokarmowy | Zaburzenia dyspeptyczne (zaburzenia trawienia), ból w nadbrzuszu i brzuchu (w pępku), owrzodzenia (powstawanie nadżerek i wrzodziejących zmian błon śluzowych różnych części żołądka i jelit), zgaga, nudności i wymioty | Stopień ryzyka zależy bezpośrednio od dawki leku przyjmowanego przez pacjenta. Dojelitowe postacie dawkowania w mniejszym stopniu wpływają na układ pokarmowy. Niektórzy pacjenci przystosowują się do gastrotoksyczności (poprawiając ukrwienie i regenerację śluzówki) |
Oznaki krwawienia: krwawe wymioty, smolisty (pozornie czarny i nieuformowany, wydzielający smród) stolec. Bardzo rzadko, z powodu przedłużającego się niezauważonego krwawienia, rozwija się niedokrwistość z niedoboru żelaza | ||
ośrodkowy układ nerwowy | Zawroty głowy i szum w uszach | Często występuje w przypadku przedawkowania |
Hemostaza | Zwiększone ryzyko krwawienia w różnych miejscach | Szczególnie niebezpieczne są rany niedawno zagojone. |
Reakcje alergiczne | Pokrzywka (wysypka na skórze i błonach śluzowych), stany anafilaktyczne (ostre, zagrażające życiu objawy zmienionej reaktywności organizmu), skurcz małych oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy (zgrubienie skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej, jej umiejscowienie w krtani szczególnie niebezpieczne - może prowadzić do śmierci przez zadławienie) | Istnieje „triada aspiryny”: polipowatość zatok, astma oskrzelowa (BA) i całkowita nietolerancja aspiryny. Dlatego w celu zapobiegania ciężkim powikłaniom alergicznym kwas acetylosalicylowy nie jest przepisywany dzieciom z BA. |
zespół Reye'a | Ciężka encefalopatia i obrzęk mózgu, objawy uszkodzenia wątroby w analizie biochemicznej krwi (wysoki poziom cholesterolu i enzymów, z integralnością hepatocytów wewnątrz). Ryzyko śmierci wynosi 80% | Rozwija się wraz z powołaniem kwasu acetylosalicylowego na tle infekcji wirusowej. Aby temu zapobiec, Aspiryna nie jest zalecana dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. |
Nowsze leki wpływają na cyklooksygenazę-2. Enzym ten odpowiada jedynie za aktywność procesu zapalnego, a jego zahamowaniu nie towarzyszą działania niepożądane.
Z możliwych skutków ubocznych logicznie wynikają przeciwwskazania do przyjęcia:
- historia reakcji alergicznych na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ;
- astma aspirynowa;
- ostry wrzód przewodu żołądkowo-jelitowego o dowolnej lokalizacji;
- skaza krwotoczna;
- niewystarczający stopień funkcjonowania ważnych narządów:
- kiery;
- wątroba;
- nerka;
- 7,8,9 miesiąca ciąży;
- przyjęcie na tle terapii metotreksatem.
Jak to zrobić dobrze?
Nie możesz stosować Aspirin dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem.
Aby zmniejszyć ryzyko powikłań, zacznij od najniższej skutecznej dawki. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody.
Podczas przyjmowania Aspiryny pożądane jest zabezpieczenie błony śluzowej przewodu pokarmowego przed uszkodzeniem. Na przykład możesz użyć syntetycznego analogu prostaglandyny Misoprostolu, który wpłynie na wszystkie części układu pokarmowego.
W celu ochrony żołądka stosuje się inhibitory pompy protonowej (leki zmniejszające kwasowość jego zawartości), takie jak Omeprazol czy Pantoprazol. W przypadku błony śluzowej dwunastnicy odpowiednie są zarówno one, jak i blokery H2-histaminowe (famotydyna, ranitydyna). Jednak takie tłumienie aktywności wydzielniczej może wywołać pojawienie się objawów niedokwasowego zapalenia żołądka.
Istnieją cechy interakcji Aspiryny z innymi grupami leków, które musisz znać:
- Można go łączyć z antybiotykami, ale lepiej robić to pod nadzorem lekarza. Faktem jest, że zarówno on, jak i niektóre leki przeciwbakteryjne mają toksyczny wpływ na wątrobę. Aby uniknąć sumowania efektów i katastrofalnych konsekwencji, lepiej powierzyć wybór schematu leczenia specjaliście.
- Jednoczesne stosowanie z Paracetamolem zwiększa ryzyko reakcji alergicznych i zwiększa obciążenie wątroby. Różnica między nimi polega na tym, że Aspiryna ma działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe, podczas gdy Paracetamol działa tylko przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.
- Interakcja z Ibuprofenem prowadzi do odwracalnego zahamowania zdolności agregacji płytek.
- Jeśli alkohol jest przyjmowany razem z kwasem acetylosalicylowym, błona śluzowa żołądka i dwunastnicy jest bardziej podatna na uszkodzenie, a czas krwawienia z nowo powstałych nadżerek będzie znacznie trwał. Ale z kacem lek doskonale złagodzi obrzęk i ból głowy.
- W obecności nadciśnienia należy pamiętać, że Aspiryna osłabia działanie leków hipotensyjnych. Nie ma bezpośredniego wpływu na ciśnienie krwi.
- Jednoczesne stosowanie antykoagulantów znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań krwotocznych (krwawienia).
Objawy przedawkowania
Obraz kliniczny objawia się przedłużonym nadmiarem aspiryny w organizmie (na przykład przy stosowaniu tego leku w dawce większej niż 100 mg / kg przez co najmniej 2 dni z rzędu) lub jednorazowym znacznym nadmiarem zalecanej dawki.
Łagodny stopień zatrucia objawia się specyficznym zespołem objawów, który nazywa się „salicylizmem”. Obejmuje:
upośledzenie słuchu (zwykle szum w uszach, łagodne upośledzenie słuchu);
- stan ogłuszenia;
- bół głowy;
- pogorszenie widzenia;
- nudności, a nawet wymioty (w rzadkich przypadkach).
Oznaki cięższego zatrucia:
- duszność (występuje z powodu toksycznego działania leku na ośrodek oddechowy zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym);
- zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej: zasadowica oddechowa (z powodu nadmiernego wydychania dwutlenku węgla krew alkalizuje się), a następnie kwasica metaboliczna (nagromadzenie niedotlenionych produktów przemiany materii w tkankach);
- wielomocz (zwiększenie ilości wydalanego moczu);
- stan gorączkowy;
- odwodnienie organizmu;
- wzrost zużycia tlenu przez mięsień sercowy, który może wywołać:
- występowanie niewydolności serca;
- obrzęk płuc;
- objawy neurologiczne (zwłaszcza u małych dzieci i dzieci w wieku przedszkolnym).
Przyjmowanie aspiryny w dawce 150-250 mg/kg spowoduje umiarkowane zatrucie, 300-500 mg/kg - ciężkie. Przekroczenie stężenia 0,5 g substancji czynnej na kg masy ciała może być śmiertelne.
W przypadku wystąpienia objawów zatrucia kwasem acetylosalicylowym należy wykonać następujące czynności:
opłukać żołądek (podać do wypicia 250-300 ml ciepłej wody, a następnie kilka razy z rzędu wywołać odruch wymiotny lub użyć sondy);
- po otrzymaniu czystej wody z żołądka podać ofierze do 15 g węgla aktywnego;
- podawać dużo napoju (do 50-100 ml / kg dziennie);
przy znacznym zatruciu można zastosować:
- dożylna (iv) infuzja roztworów izotonicznych (0,9% chlorek sodu i 10% glukoza);
- z kwasicą - wlew dożylny słabego roztworu sody;
- wprowadzenie chlorku potasu;
- hemosorpcja;
- hemodializa (w celu oczyszczenia krwi z toksycznej substancji poza organizmem).
Nie ma swoistego antidotum na zatrucie aspiryną, dlatego stosuje się standardowe środki detoksykacyjne.
Analogi i zamienniki
Domowe analogi kwasu acetylosalicylowego: Aspikor, Cardiasc.
Zagraniczne analogi:
- aspiryna cardio (Niemcy);
- Upsarin ups (Francja);
- Trombo ASS (Austria);
- Trombopol (Polska).
Możesz zastąpić lek środkami o podobnym mechanizmie działania: Indometacyna, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindac.
Wnioski
Aspiryna, kwas askorbinowy i picie dużej ilości płynów mogą wyleczyć grypę – zostało to udowodnione przez wielu w praktyce. Warto pamiętać, że ten lek usuwa jedynie objawy procesu zapalnego: ból, gorączkę, obrzęk. Nie można usunąć objawów przeziębienia, takich jak kaszel i zatkany nos.
Właściwości fizykochemiczne tego leku pozwalają złagodzić rozdzierający ból wywołany bardziej złożonymi chorobami przewlekłymi. Tania aspiryna poprawiła jakość życia więcej niż jednego pokolenia pacjentów z reumatyzmem i wydłużyła wiek pacjentów ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych.